Сведения за получаване и превръщания на органични вещества - захари и природни багрила, алкохолна и оцетнокисела ферментация, датират от дълбока древност. През Средните векове става известно изолирането на етерични масла и лекарства от растения, получаването на оцетна киселина чрез суха дестилация на дърва и други.
Органичната химия придобива характер на самостоятелна наука едва в началото на 19 век. Изкуственото получаване на органични вещества от елементите или неорганични съединения по това време се смята за невъзможно, вследствие на което се приема, че органичните съединения се образуват само под действие на особена "жизнена сила", присъща на живите организми (Йонс Берцелиус).
През 1824 и 1828 г. Фридрих Вьолер осъществява първите синтези на органични от неорганични съединения (оксалова киселина от дициан, и карбамид от амониев цианат), и през следващите десетилетия теорията на витализма е изоставена.
Във връзка с намирането на методи за определяне на елементарния състав на органични вещества се явява и първият опит за обяснение на строежа на органичните съединения с така наречената радикалова теория (Юстус фон Либих, Фридрих Вьолер - 1832 г.) Тя, както и теорията на типовете, създадена през 1853 г. от Шарл Жерар и О. Лоран, успяват да внесат известен порядък в обширния опитен материал.
Идеята, че свойствата на органичните съединения зависят не само от състава, а и от строежа на молекулите им, довежда до полагане основите на съвременната структурна теория. В 1857 година Кекуле фон Страдониц доказва постоянната четиривалентност на въглерода и възможността той да образува въглеродни вериги, като предполага и съществуването на явлението изомерия. През следващата година А. Купър въвежда структурните формули, които в общи линии са се запазили и до днес.
През 1861 г. Александър Михайлович Бутлеров на основата на натрупания материал създава учението за химичен строеж на органичните съединения, което позволява да се направи стойностна класификация. Той обяснява верижната и позиционната изомерия, предполага взаимно влияние между атомите в молекулата и дава ключ за планомерната синтеза на още неоткрити съединения. Важна крачка в развитието на органичната химия е откриването на пространствената изомерия - най - общо оптична (1874 г.) от Якоб Вант Хоф и А. льо Бел и в 1887 г. на геометричната от Й. Визлиценус. Въвеждат се геометрични понятия, позволяващи да се различава и определя пространственото разположение (конфигурация) на структурните единици, изграждащи молекулите. Следващите няколко десетилетия се характеризират с големи успехи в областта на органичната синтеза и изследването на природни продукти, големи заслуги за което имат Емил Фишер, Адолф фон Байер, Робърт Робинсън, Р. Валщетер и други.
Съвременният етап от развитие на органичната химия, е свързан както с детайлно изследване геометрията на молекулите, така и с изясняване същността на химичните връзки и взаимодействия. Електронната теория за валентността дава възможност за намиране на обобщено тълкуване на много частни закономерности, като например ориентацията при заместване в ароматни ядра, реакции на спрегнати системи, правилото на Владимир Василиевич Марковников и пр. Развитието на теорията и на физичните методи на изследване - рентгеноскопия, ултравиолетова и инфрачервена спектроскопия и ядреномагнитният резонанс, както и усъвършенствуването на методите за разделяне на най - сложни смеси, дава възможност за бърз структурен анализ. Доказан бива строежът и подробно се изследват сложни природни съединения, например витамин B12 от Александър Тод и инсулин от Ф. Сейнджър, успешно е разрешен въпросът за механизма на фотосинтезата - Мелвин Калвин. Значителен интерес представя синтезата на хлорофила, осъществена през 1960 година от М. Щрел и българина Антон Калоянов, а същата година независимо от тях и от Робърт Уудуорд, който прави ценни открития и в областта на антибиотиците и алкалоидите. Огромен е интересът и по отношение изучаването на кинетиката и катализата, вследствие на което възникват редица нови производства на основата на полимеризационни процеси (Карл Циглер, Джулио Ната,) и химичната преработка на нефта (Николай Дмитриевич Зелински). Методите на органичната химия са основата на съвременното промишлено производство на каучук, пластмаси, синтетични влакна, багрила, медикаменти, инсектициди, стимулатори на разтежа и пр. Органичната химия има изключителни успехи в изучаването на жизнените процеси. През последните години тя свързва своите изследвания с биологията, медицината, биохимията. Органичната химия днес е на ниво, което дава основание да се говори за нейния голям принос в създаване на материалната култура на съвременното общество.