От векове южноамериканските индианци в района на Андите дъвчат листата на вечнозеления храст кока, за да потискат усещанията за студ, глад и умора. Веществото, което въздейства по този начин върху човека, се нарича кокаин, а неговото съдържание в растителния материал е от порядъка на един процент.
Кокаинът е мощен психостимулатор, въведен в медицината като местно обезболяващо средство. След създаването на поредица нови ефикасни препарати от подобен род той губи почти напълно терапевтичното си значение. Той обикновено се смърка чрез малка тръбичка или директно, като той като лесно преминава през носовите мембрани в кръвния поток. Повъздействие той наподобява амфетамините. Типичен възбуждащ наркотик, кокаинът предизвиква еуфория с усещане за прилив на физически и духовни сили, което в много случаи води до опасно надценяване на собствените възможности. Високите дози могат да причинят подозрителност, страх и халюцинации, а също така и агресивност.
Наркотикът действа бързо, но и екстазът от него изчезва бързо (за 20-30 минути), което поражда желание за поемане на нова доза, а така може да се стигне и до цяла серия. После обаче идват изчерпването, умората, безсънието и депресията. Макар и да не предизвиква физическа зависимост и изразен толеранс, кокаинът улавя здраво регулярния консуматор в мрежата на една изключително силна зависимост. Научно изследване с маймуни показва, че и те са склонни да го употребяват многократно до самата си смърт. Силния стремеж да се продължава приемането на дрогата е в състояние да направи наркоман всеки десети консуматор на кокаин. При младите обаче този процент става много по-висок и може да достигне дори 50%.
След не особено сложна химическа преработка кокаинът се превръща във вещество, известно сред наркоманите като крек. Малките кристали от тази форма на популярния наркотик могат да бъдат приети чрез пушене, което е по-удобно, а ефектът е по-бърз и по-опасен особено по отношение на агресивността и антисоациалното поведение.
Кокаинът не се смята за физически пристрастяващ наркотик, като хероина, но има изключително силна психическа зависимост. При хората кокаинът залива центъра за създаване на удоволствие в мозъка с невротрансмитера допамин, нормално свързан с приятни усещания като задоволяване на глада, жаждата или секса. При нормални обстоятелства невротрансмитерите от рода на допамина се отделят от активните мозъчни клетки, които след това ги абсорбират обратно. Кокаинът блокира този процес, като принуждава нервите да стрелят неуморно, докато изразходват наличните припаси химия. Именно тази прекалена стимулация на центъра на удоволствието предизвиква кокаиновото надрусване.
Кокаинът е продукт на продължителна обработка, в която сушените листа на коката се топят в керосинов разтвор, алкални основи, калиев перманганат и сярна киселина. Получената паста се смесва със солна киселина, за да се получат познатите бели кристалчета на кокаиновия хидрохлорид. При смъркане кокаинът свива кръвоносните съдове в ноздрите и ограничава достигащото до кръвообращението количество. Кокаинът бързо се абсорбира и разгражда в черния дроб. Това е така, защото повишава нивата на адреналин (той повишава кръвното налягане и сърдечния ритъм) ацетилхлорин (който причинява мускулно треперене) и серотонин (който предизвиква усещане за удоволствие и спокойствие). При взаимодействие с алкохол в кръвта се образува кокаетилен.
Това вещество e много вредно за мозъка и има пристрастяващо действие.
Дехидратация, психози, конвулсии и психически срив са само едни от страничните ефекти от кокаиново надрусване. Други такива са - хиперактивност, илюзии, агресивност и халюцинации, включително "снежна слепота". Когато наркотикът изчезне от обмяната на веществата, мозъкът остава затрупан с цяла група неприятни химикали от рода на мелатонина (невротрансмитер, потискащ отделянето на адреналин), които организмът произвежда, за да компенсира ефектите от самия кокаин. Физическите ефекти от кокаина могат да бъдат много тежки - като увреждане на кръвоносните съдове, сърдечни проблеми, постоянна психоза, опасност от Паркинсонова болест. Активни съставки са 40% кокаинов хидрохлорид; 60% кофеин.